李時珍出身於一個世醫家庭。祖父是「鈴醫」。父親名聞，號月池，是當地名醫。由於家庭的熏陶，李時珍從小就喜愛醫藥。
由於當時從醫者的社會地位不高，所以身為醫生的父親李言聞只希望他讀書應考以光宗耀祖，並不鼓勵他習醫。
李時珍在14歲的時候不負父望順利的成為秀才，但是之後3次參加鄉試欲成舉人，都難以遂願，
兼之他對醫學的濃厚興趣一直有增無減，於是決定棄儒從醫專心研究醫藥。
在30歲時成為當地名醫，楚王聽說後聘李時珍為奉祠，掌管良醫所事務，1556年，經舉薦補太醫院之闕，
在京師金陵供職了一年。辭職回家後，在雨湖北岸構築新居，題名「紅花園」，在此行醫。
在他行醫救人期間，他發現古代的本草書籍，「品數既煩，名稱多雜。或一物析為二三，或二物混為一品」（《明外史本傳》）。
特別是許多毒性藥品，竟被認為可以「久服延年」，因而遺禍無窮。李時珍多次上書朝廷要求重整醫書的資料，可惜並無回應，
於是他便利用在良醫所和太醫院閱讀的大量醫籍和堅實的文史基礎，親自對中國歷代有關藥物學的著作進行了整理。